藥物化學實驗是藥學類各專業(yè)學生必修的重要專業(yè)實驗課程之一,是以化合物合成實驗研究為主的一門實踐性學科。本教材的撰寫目的是通過實驗操作,令學生既掌握藥物化學實驗的基本操作方法和技能,又能通過實驗獲得有關(guān)藥物的相關(guān)知識。本教材分為五章,分別是藥物化學實驗要求及實驗室安全、基本知識與基本技能、驗證性實驗、單元反應(yīng)實驗、設(shè)計性實驗。
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目錄
第一章藥物化學實驗要求及實驗室安全 1
第一節(jié)實驗室規(guī)則 1
第二節(jié)實驗室安全操作規(guī)則及常見意外事故的處理 3
第三節(jié)實驗的預(yù)習、記錄和報告 8
第二章基本知識與基本技能 9
第一節(jié)藥物化學實驗的基本過程 9
第二節(jié)產(chǎn)物的分離和純化 14
第三節(jié)中間產(chǎn)物和最終產(chǎn)物的鑒定 20
第三章驗證性實驗 22
第一節(jié)苯妥英鈉的合成 22
第二節(jié)對乙酰氨基酚的合成 28
第三節(jié)磺胺醋酰鈉的合成 30
第四節(jié)硝苯地平的合成(對稱性二氫吡啶類藥物) 33
第五節(jié)鹽酸普魯卡因的合成 35
第六節(jié)苯佐卡因的合成 39
第七節(jié)貝諾酯的合成 43
第八節(jié)亞硫酸氫鈉甲萘醌的合成 46
第九節(jié)煙酸的合成 49
第十節(jié)曲克蘆丁的制備與純化 52
第十一節(jié)亞硝酸異戊酯的合成 55
第十二節(jié)依達拉奉的合成 57
第十三節(jié)葡萄糖酸鋅的合成 59
第十四節(jié)對氨基水楊酸鈉水溶液的穩(wěn)定性實驗 61
第十五節(jié)熔點的測定 63
第四章單元反應(yīng)實驗 66
第一節(jié)對氯苯氧異丁酸的合成 66
第二節(jié)糠醛的歧化反應(yīng) 68
第三節(jié)乙酰苯胺的合成 71
第四節(jié)對硝基乙酰苯胺的合成 73
第五節(jié)2,4-二氯乙酰苯胺的合成 75
第六節(jié)對硝基苯甲酸的合成 77
第七節(jié)呋喃丙烯酸的合成 79
第八節(jié)氯代叔丁烷的合成 81
第九節(jié)二苯甲醇的合成 82
第十節(jié)苯亞甲基苯乙酮(查耳酮)的合成 84
第十一節(jié)間硝基苯甲醛的合成 86
第十二節(jié)對硝基苯甲醛的合成 88
第五章設(shè)計性實驗 90
第一節(jié)正交試驗設(shè)計在藥物合成中的應(yīng)用——阿司匹林合成工藝研究 90
第二節(jié)苯偶酰的綠色合成工藝研究 96
第三節(jié)α-苯乙胺的制備與拆分 100
第四節(jié)自主創(chuàng)新實驗設(shè)計 103
參考文獻 107
附錄108
附錄1 常用有機溶劑物理性質(zhì)及毒性 108
附錄2 常用酸堿溶液的密度、濃度及配制 110
附錄3 實驗室常用的滅火器及其適用范圍 111
附錄4 常用的正交表 112
附錄5 常見元素的原子量 113
附錄6 常用干燥劑的分類及使用方法 114