本教材根據(jù)教育部制定的普通高等學校藥學�？茖�業(yè)培養(yǎng)目標而編寫。堅持“實用為主，夠用為度”的原則，以藥物化學結構與生物活性的關系為主線，從化學結構出發(fā)，討論藥物的性質(zhì)、藥物與機體的相互作用、藥物作用的分子機理、藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運過程、代謝產(chǎn)物與藥物的毒性和副作用、藥物的合成路線等。在編寫上注意藥物化學與相關學科的銜接與相互滲透，討論了各類藥物的發(fā)展，特別是新結構類型藥物的研究進展，反映了當代藥物化學研究與開發(fā)的新進展。